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표적항암제 종류와 적용되는 암종

2021.01.13 · 권은주 기자

암 치료를 위한 중요한 표적인 단백질 p97은 새로운 억제제에 의해 비활성 상태로 갇히게 된다. 억제제 (적색)가 제자리에 있으면, 분자는 원형 게이지를 따라 개략적으로 도시된 정상 반응 주기로 진행될 수 없다. 출처 미국립암연구소
암 치료를 위한 중요한 표적인 단백질 p97은 새로운 억제제에 의해 비활성 상태로 갇히게 된다. 억제제 (적색)가 제자리에 있으면, 분자는 원형 게이지를 따라 개략적으로 도시된 정상 반응 주기로 진행될 수 없다. 출처 미국립암연구소

표적항암제는 정상세포와 다른 암세포의 특정 부분의 단백질을 표적으로 하여 암세포만을 선택적으로 공격하는 약물이다. 세포 표면에 작용하는 단클론항체 계열 약물과 세포 내부에 작용하는 소분자 화합물 계열 약물이 있다. 검사를 통해 특정 표적이 확인된 환자들에서만 표적항암제를 투여할 수 있다. 

세포 내 변형은 암의 종류에 따라 다르며, 같은 종류의 암이라고 할지라도 모든 환자가 같은 종류의 유전자 변형을 보이는 것은 아니다. 표적항암제는 사용하고자 하는 약제가 표적으로 하는 특정 유전자 변형 또는 단백질 등이 확인되는 환자에게만 사용될 수 있다.

◆ 암 종류별 적용되는 표적항암제 

암 표적항암제 
급성림프구성 백혈병 베스폰사, 스프라이셀
만성골수성 백혈병 글리백, 스프라이셀, 타시그나, 슈펙트
만성림프구성 백혈병 맙테라
림프종 제바린, 맙테라, 벨케이드, 애드세트리스, 자이카디아
직결장암 얼비툭스, 스티바가
간암 넥사바, 스티바가
비소세포 폐암 이레사, 타쎄바, 비짐프로, 지오트립, 올리타, 타그리소, 젤코리
신세포암 슈텐, 넥사바, 인라이타, 보트리엔트, 아피니토, 토리셀
두경부암 얼비툭스
췌장암 타쎄바
유방암 허셉틴, 타이커브, 입렌스, 아피니토
위장관기저 종양 글리벡, 수텐
흑색종 젤보라프
갑상선암 넥사바


◆ 계열 별 표적항암제 제품과 적용되는 자세한 환자군 

《단클론항체 계열 항암제》

세툭시맙                

얼비툭스®                                                       

EGFR-양성, RAS 정상형(wild-type)인 전이성 직결장암 환자 
▲ Irinotecan 기반의 항암화학요법과의 병용요법
▲ FOLFOX와 병용하는 일차요법
▲ Irinotecan에 내약성이 없으며, Oxaliplatin과 Irinotecan을 포함한 요법에 실패한 환자에의 단독요법

두경부 편평세포암 환자
▲ 국소 진행성 질환에 방사선 요법과의 병용요법
▲ 재발성 및/또는 전이성 질환에 platinum계 약물을 기본으로 하는 항암화학요법과의 병용요법

트라스투주맙

허셉틴®         

전이성 유방암
HER2(Human Epidermal growth factor Receptor 2 protein) 양성 전이성 유방암환자 치료에 다음과 같이 투여한다.
▲ 전이성 질환에 대해 1회 또는 그 이상의 화학요법 치료를 받은 적이 있는 환자에게는 단독투여
▲ 전이성 질환에 대해 화학요법 치료를 받은 적이 없는 환자에게는 파클리탁셀 또는 도세탁셀과 병용투여
▲ 이전에 트라스투주맙을 투여 받은 적이 없는 호르몬 수용체 양성인 폐경기 이후 환자에게 아로마타제 억제제와 병용투여

조기 유방암
HER2 양성 조기 유방암환자 치료에 다음과 같이 투여한다.
▲ 수술 전 또는 후 화학요법(필요시 방사선요법)을 받은 후
▲ 독소루비신 및 싸이클로포스파미드 보조화학요법 후 파클리탁셀 또는 도세탁셀과 병용투여
▲ 도세탁셀 및 카보플라틴 보조 화학요법과 병용투여
▲ 국소 진행성(염증성 포함) 질환 또는 직경 > 2 ㎝인 종양에 대해 수술 전 보조요법(neoadjuvant)으로 이 약과 화학요법 병용투여 후 수술 후 보조요법(adjuvant)으로 이 약 단독 투여

이브리투모맙

제바린®

▲ 리툭시맙에 효과가 없거나 재발한 CD20+ 여포형 B 세포 비호지킨 림프종(NHL)
▲ 이전에 치료받은 경험이 없는 여포형 림프종에서 관해유도 후 공고요법. 리툭시맙과 화학요법의 병용투여 후 제바린 투여의 유용성에 대해서는 평가되지 않았음

리툭시맙

맙테라®

림프종
▲ 재발성 또는 화학요법 내성인 여포형 림프종(B세포 비호지킨 림프종 IWF분류중 B, C, D형)
▲ 이전에 치료받은 적이 없는 여포형 림프종에서 화학요법과 병용투여
▲ 여포형 림프종에서 유도요법 실시 후 유지요법
▲ CD20 양성의 미만형 대형 B세포 비호지킨 림프종(DLCL)[CHOP 화학요법(8주기 투여)과 병용하여 투여해야한다.]

만성 림프구성 백혈병
▲ 이전에 치료받은 적이 없거나 재발성/불응성인 만성 림프구성 백혈병에서 화학요법과 병용투여

브렌툭시맙

애드세트리스®                   

▲ 이전에 치료받은 적이 없는 3기 또는 4기 호지킨 림프종 환자에서 화학요법제 (독소루비신, 빈블라스틴, 다카르바진)와 병용요법

▲ 이전에 치료받은 적이 없는 CD30양성 말초T세포림프종 (PTCL) 환자에서 화학요법제(사이클로포스파마이드, 독소루비신, 프레드니손)와 병용요법

▲ 자가조혈모세포이식(Autologous Stem Cell Transplant, ASCT) 이후 재발 또는 진행의 위험이 높은(1차 치료에 불응성이거나 1차 치료 후 1년 이내에 재발한 경우 혹은 자가조혈모세포 이식 전 림프절 이외의 부분에 종양 발생) 호지킨 림프종 환자의 치료

▲ 자가조혈모세포이식을 실패하거나 자가조혈모세포이식 비대상 환자에서의 최소 두 가지 이상의 이전 복합 화학요법에 실패한 호지킨림프종 환자의 치료

▲ 최소 한가지 이상의 이전 복합 화학요법에 실패한 전신역형성대세포림프종 (systemic Anaplastic Large Cell Lymphoma, sALCL) 환자의 치료

▲ 이전에 한 가지 이상의 전신요법을 받은 CD30양성 피부T세포림프종 환자의 치료

알렘투주맙

렘트라다®                                                                        

임상 또는 영상적 특징으로 정의된 활성 상태의 재발 완화형 다발성 경화증 성인 환자의 치료

《소분자 화합물 계열 티로신 키나제 억제제 항암제 - 단일표적》 

이매티닙(imatinib)

글리벡®                         

만성골수성백혈병(Chronic Myeloid Leukemia; CML)
▲ 필라델피아 염색체 양성인 만성기, 가속기, 급성기 만성 골수성백혈병
▲ 성인 및 소아 환자에서의 이 약의 효과는 만성골수성백혈병 성인 환자에서의 경우 전반적인 혈액학적, 세포유전학적 반응, 무진행 생존률(progression-free survival)에 근거하였다. 2세 미만의 소아에 대한 투여 경험은 없다.

위장관 기질종양(Gastrointestinal Stromal Tumors; GIST)
▲ 성인환자에서 Kit(CD 117) 양성 절제 불가능하거나/또는 전이성 악성 위장관 기질종양
▲ 성인환자에서 Kit(CD 117) 양성 위장관 기질종양 절제 수술 후 보조요법
▲ 위장관 기질종양 보조요법의 유효성은 무재발 생존률(recurrence-free survival)에 근거하였다.

▲ 이매티닙에 감수성이 있는 tyrosine kinase와 관련된 다음의 질환으로 기존 치료제 또는 치료요법에 실패하거나 명확한 이점이 있는 임상적 치료방법이 없는 다음의 질환 : 성인환자에서 혈소판유도 성장인자수용체(PDGFR) 유전자 재배열이 확인된 골수이형성증후군/골수증식질환, 성인환자에서 FIP1L1-PDGFRα 재배열이 확인된 과호산구성증후군/만성호산구성백혈병, 성인환자에서 절제 불가능한, 재발성 또는 전이성 융기성 피부섬유육종

▲ 성인에서 융기성피부섬유육종의 유효성은 종양 반응률에 기초하였으며, 골수이형성증후군/골수증식질환의 유효성은 혈액학적 그리고 세포유전학적 반응률, 과호산구성증후군/만성호산구성백혈병은 혈액학적 반응률에 기초하였다. 상기 질환의 환자에서 이 약의 경험은 매우 제한적이다.

닐로티닙(nilotinib)

타시그나®

새로 진단된 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+CML) 성인 환자의 치료
▲ 이 약의 유효성은 주요분자학적, 세포유전학적 반응률을 근거로 하고 있다.

이매티닙을 포함하는 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기 또는 가속기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+CML) 성인 환자의 치료
▲ 이 약의 유효성은 세포유전학적, 혈액학적 반응률을 근거로 하고 있다.

새로 진단된 만2세 이상의 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+CML) 소아 환자 및 이매티닙을 포함하는 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+CML) 소아 환자의 치료

라도티닙(radotinib)

슈펙트®

새로 진단된 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병 (Ph+CML) 성인 환자의 치료
▲ 이 약의 유효성은 주요분자유전학적, 세포유전학적 반응률을 근거로 하고 있다.

게피티니브(gefitinib)

이레사®

EGFR TK 활성 변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료

엘로티닙(erlotinib)

타쎄바®

비소세포폐암
▲ 이전 화학요법에 실패한 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암  
▲ EGFR 활성 변이가 있는 국소진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 1차 치료 

췌장암 
▲ 젬시타빈과 병용하여 국소 진행성, 수술불가능 또는 전이성 췌장암의 1차 치료

아파티닙(afatinib)

지오트립®

▲ EGFR 활성 변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 1차 치료
▲ 백금 기반 화학요법 투여 중 또는 투여 이후 진행되는 국소 진행성 또는 전이성 편평조직 비소세포폐암

올무티닙(olmutinib)

올리타®

▲ 이전에 EGFR-TKI로 치료 받은 적이 있는 T790M 변이 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료
▲ 이 약의 유효성은 반응률 및 반응기간에 근거하였으며, 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없다.

오시머티닙(osimertinib)

타그리소®

▲ EGFR 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 1차 치료
▲ 이전에 EGFR-TKI로 치료 받은 적이 있는 EGFR T790M 변이 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료

세리티닙(ceritinib)

자이카디아®             

▲ 역형성 림프종 인산화효소 (ALK) 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료

라파티닙(lapatinib)

타이커브®                                                                                                                      

▲ HER2(Human Epidermal growth factor Receptor 2 protein, 이명 : ErbB2)가 과발현 되어 있고, 이전에 안트라사이클린계 약물, 탁산계 약물, 트라스투주맙을 포함하는 치료를 받은 적이 있는 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 치료에 카페시타빈과 병용 투여
(유의사항 : 전이성 유방암 환자는 트라스투주맙의 치료 후 진행한 경우에 사용)
▲ 호르몬 수용체가 음성이고 HER2가 과발현 되어 있는 전이성 유방암 환자로, 이전에 트라스투주맙과 화학요법의 병용 투여를 받고 진행된 환자의 치료에 트라스투주맙과 병용 투여
▲ 호르몬 수용체 양성이고 HER2가 과발현 되어 있는 전이성 유방암인 폐경 후 여성 환자로, 현재 화학요법이 계획되지 않은 환자의 치료에 아로마타제 저해제와 병용 투여

룩소리티닙(ruxolitinib)

자카비®

골수섬유화증
▲ 중간위험군 또는 고위험군 골수섬유화증의 치료 : 일차성 골수섬유화증, 진성적혈구증가증 후 골수섬유화증, 본태성혈소판증가증 후 골수섬유화증
▲ 이 약의 유효성은 비장 용적 감소에 근거하였다.

진성적혈구증가증
▲ 히드록시우레아에 내성 또는 불내성을 보이는 진성적혈구증가증의 치료

토파시티닙(tofacitinib)

젤잔즈®

류마티스 관절염
▲ 메토트렉세이트에 적절히 반응하지 않거나 내약성이 없는 성인의 중등증 내지 중증의 활동성 류마티스 관절염의 치료.
▲ 이 약은 단독투여 또는 메토트렉세이트나 다른 비생물학적 항류마티스제제(DMARDs)와 병용투여 할 수 있다.
▲ 이 약은 생물학적 항류마티스제제제 또는 아자티오프린 및 사이클로스포린과 같은 강력한 면역억제제와 함께 사용해서는 안된다.

건선성 관절염
▲ 이전항류마티스제제(DMARDs)에 적절히 반응하지 않거나, 내약성이 없는 성인의 활동성 건선성 관절염의 치료
▲ 이 약은 메토트렉세이트나 다른 비생물학적 항류마티스제제(DMARDs)와 병용투여 한다. 건선성 관절염 환자에 대한 이 약 단독요법의 유효성은 연구되지 않았다.
▲ 이 약을 생물학적 항류마티스제제 또는 아자티오프린 및 사이클로스포린과 같은 강력한 면역억제제와 함께 사용해서는 안 된다.

궤양성 대장염
▲ 코르티코스테로이드, 아자티오프린, 6-메르캅토푸린(6-MP)을 포함한 통상적인 치료제 또는 생물학적 제제에 적절히 반응하지 않거나, 반응이 소실되거나 또는 내약성이 없는 성인의 중등도-중증 활동성 궤양성 대장염의 치료
▲ 이 약을 생물학적 제제나 아자티오프린 및 사이클로스포린과 같은 강력한 면역억제제와 함께 사용해서는 안된다.

《소분자 화합물 계열 티로신 키나제 억제제 항암제 - 다중표적》 

베무라페닙(vemurafenib)

젤보라프®                                             

BRAFV600E 변이가 확인된 수술이 불가능하거나 전이성인 흑색종

수니티닙(sunitinib)

수텐®

저항성 및 불내약성으로 인해 메실산 이매티닙 요법에 실패한 위장관 기저종양

진행성 신세포암

신장절제술을 받은 재발성 신세포암 고위험군 성인 환자에서 수술 후 보조요법
▲ 고위험군 정의는 다음과 같다.
▲ 종양병기 T3, N0 또는 NX, M0, Fuhrman’s grade≥2, ECOG PS≥1
▲ 종양병기 T4, N0 또는 NX, M0, 모든 Fuhrman’s grade, 모든 ECOG PS
▲ 종양병기 모든 T, N1-2, M0, 모든 Fuhrman’s grade, 모든 ECOG PS

절제불가능하고, 고도로 분화된 진행성 및/또는 전이성 췌장내분비종양

소라페닙(sorafenib)

넥사바®

▲ 이전의 cytokine 치료에 실패 경험이 있거나, 이러한 치료 요법이 적절치 않은 진행성 신장세포암
▲ 간세포성 암
▲ 방사성 요오드에 불응한, 국소 재발성 또는 전이성의 진행성 분화 갑상선 암

엑시티닙(axitinib)

인라이타®

이전 한 가지 전신요법 치료에 실패한 진행성 신세포암

반데타닙(vandetanib)

카프렐사®

증상이 있는, 절제 불가능한 국소 진행성 또는 전이성 갑상선 수질암의 치료

다사티닙(dasatinib)

스프라이셀®

▲ 새로이 진단받은 만성기 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+ CML) 성인환자의 치료.
▲ 이매티닙을 포함한 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기, 가속기, 또는 골수성이나 림프구성 모구성발증기의 만성골수성백혈병(Ph+ CML) 성인환자의 치료.
▲ 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 필라델피아 염색체 양성 급성 림프구성 백혈병(Ph+ ALL) 성인환자의 치료.
▲ 만 1세 이상의 만성기 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+ CML) 소아환자의 치료.
▲ 새로이 진단받은 만 1세 이상의 필라델피아 염색체 양성 급성 림프구성 백혈병(Ph+ ALL) 소아환자에서 항암화학요법과의 병용 요법

크리조티닙(crizotinib)

잴코리®

▲ 역형성 림프종 인산화효소 (ALK) 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료
▲ ROS1-양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료

파조파닙(pazopanib)

보트리엔트®

▲ 진행성 신세포암
▲ 이전에 화학요법을 투여 받은 진행성 연조직육종
(지방 육종 또는 위장관기질 종양 환자에서 이 약의 유효성 및 안전성은 입증되지 않았다.)

레고라페닙(regorafenib)

스티바가®

▲ 이전에 플루오로피리미딘 계열 약물을 기본으로 하는 항암 화학 요법과 항 VEGF 치료제, 항 EGFR 치료제(RAS 정상형 (wild type)의 경우)로 치료를 받은 적이 있는 전이성 직장결장암 환자의 치료
▲ 이전에 이매티닙과 수니티닙으로 치료 받은 적이 있는 전이성 또는 절제불가능한 국소진행성 위장관기질종양(GIST) 환자의 치료
▲ 이전에 소라페닙으로 치료 받은 적이 있는 간세포암 환자의 치료

《기타》

에베로리무스(everolimus)

아피니토®

▲ 비스테로이드성 아로마타제 저해제에 불응성인, 에스트로겐 수용체 양성, HER-2 음성 국소 진행성 또는 전이성 유방암이 있는 폐경 후 여성에서 엑스메스탄과 병용투여
▲ 췌장에서 기원한 진행성 신경내분비종양 (pNET)
▲ 위장관 또는 폐 기원의 진행성(절제불가능한 국소 진행성 또는 전이성)의 고도로 분화된 비기능적 신경내분비종양 (GI/Lung NET)
▲ VEGF (Vascular endothelial growth factor) 표적요법 (수니티닙 또는 소라페닙)의 치료에 실패한 진행성 신장세포암
▲ 치료적 중재가 필요하지만 근치적인 외과적 절제술을 받을 수 없는 결절성 경화증 (TSC)과 관련된 뇌실막밑 거대세포 성상세포종 (SEGA)
이 약의 유효성은 SEGA 부피의 변화에 근거하였다.
▲ 즉각적인 수술이 요구되지 않는, 결절성 경화증(TSC)과 관련된 신장 혈관근육지방종 
이 약의 유효성은 반응률에 근거하였다.

템시롤리무스(temsirolimus)

토리셀®                                                

진행성 신세포암

암스쿨에 게재된 기사는 미국국립암연구소(NCI), 미국암협회(ACS), 국립암센터(NCC), 일본국립암연구소(NCCJ), 엠디앤더슨암센터(MD Anderson Cancer Center) 등 검증된 기관의 검증된 자료를 토대로 작성되었습니다.

이 글은 2021년 1월 작성 시점의 정보입니다. 치료 기준·급여 정보는 바뀌었을 수 있으니, 진료와 치료 결정은 반드시 담당 의료진과 상의하세요.

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